Valium®

Sinónimos

Diazepam

definición

El diazepam suele ser mejor conocido por uno de sus nombres comerciales: Valium®. Pertenece al grupo de las benzodiazepinas, que a su vez pertenecen a los psicotrópicos, es decir, afectan al sistema nervioso central (SNC).
El diazepam se usa, entre otras cosas, para tratar los trastornos de ansiedad, para la premedicación (antes de las operaciones) y para interrumpir una convulsión en la epilepsia.

efecto

Valium® es un Benzodiazepina. Funciona:

  • ansiolíticoaliviar la ansiedad)
  • anticonvulsivorelajante)
  • relajación muscular (relajación muscular)
  • sedante a hipnóticohumedecer)

Valium trabaja en el grupo de receptores GABA en el cerebro, que se encuentran en la superficie de las células nerviosas. Aquí conduce a una amortiguación de la célula nerviosa.

La vida media de Valium® es de hasta 48 horas. Por tanto, hoy en día, especialmente cuando se utiliza en pacientes que no están en tratamiento hospitalario, los principios activos del mismo grupo se utilizan con mayor frecuencia, pero con una vida media más corta. El principal problema con la vida media larga es el saliente. Esto significa que la tableta permanece durante mucho tiempo. Por ejemplo, si se tomó por la tarde o por la noche del día anterior, los afectados suelen estar claramente cansados ​​y somnolientos a la mañana siguiente.

El diazepam se usa para la excitación y la ansiedad, el síndrome de abstinencia de alcohol y los ataques epilépticos agudos. También se utiliza para el insomnio, por lo que se prefieren las benzodiazepinas, que tienen un menor riesgo de voladizo, debido a su larga vida media.

indicación

Benzodiazepinas en general a menudo también Tranquilizantes, los llamados sedantes. Entre otras cosas, están acostumbrados a Terapia para los trastornos de ansiedad. usado. También se utilizan en trastornos del sueño, donde las benzodiazepinas de acción corta como Triazolam Se utilizan porque Valium® (Diazepam) tiene una vida media que es demasiado larga para esta indicación y daría lugar a un voladizo, es decir, fatiga hasta bien entrado el día siguiente.
Además, Valium® A menudo se administra como premedicación, es decir, antes de las operaciones, por lo que aquí se utilizan sus componentes sedantes y para aliviar la ansiedad.
Tambien como Anticonvulsivo (Griego / latín contra las convulsiones) Se usa Valium®, pero no como un medicamento estándar. Eso depende del fuerte Potencial de dependencia juntos que las benzodiazepinas generalmente contienen. Es más probable que sea agudo aquí. Convulsiones utilizado para romper los espasmos, para sacar al paciente de un peligro inmediato.

farmacología

Como resultado de eso Valium® - a diferencia de la mayoría de las otras benzodiazepinas - cuando se descompone se convierte en sustancias que no pierden su eficacia como resultado de esta conversión, tiene un efecto relativo vida media larga de aproximadamente 40 horas. Esto lo convierte en una de las benzodiazepinas de acción prolongada. Por ejemplo, efectos a corto plazo Triazolam o Midazolam, al recuento efectivo medio-largo entre otros Oxazepam y Lorazepam (Nombre comercial: Tavor®).

Dependencia

Benzodiazepinas instruir fuerte potencial de dependencia en. Por lo tanto, como regla general, no deben durar más de un período de 3-6 semanas administrado.
Los síntomas de abstinencia en el caso de la adicción pueden, entre otras cosas, manifestarse en forma de Ansiedad, Hipersensibilidad y alucinaciones..

¿Puede comprar Valium® sin receta?

Valium® es una de las drogas psicotrópicas. Contiene el ingrediente activo diazepam. Este es un fármaco del grupo de las benzodiazepinas. Valium® no se puede comprar sin receta. Esto se debe principalmente al hecho de que el ingrediente activo tiene un efecto fuerte y puede tener consecuencias peligrosas para los pacientes que no han sido instruidos en su uso. Por ejemplo, no debe tener lugar una participación activa en el tráfico rodado después de que se haya tomado la droga. Tomado en dosis más altas, puede provocar somnolencia pronunciada y trastornos respiratorios.

La combinación con sustancias depresoras como el alcohol o las pastillas para dormir está estrictamente prohibida debido al riesgo de interacciones potencialmente mortales. El uso prolongado conduce al desarrollo de dependencia.

Valium® y alcohol: ¿son compatibles?

No, dado que el grupo de las benzodiazepinas tiene un fuerte efecto depresor que surge a través de los receptores GABA en el cerebro, la combinación con alcohol está contraindicada. Esto tiene que ver con el hecho de que el alcohol y las benzodiazepinas actúan sobre el mismo tipo de receptor en el cerebro, un subtipo del receptor GABA. La unión de productos de degradación del alcohol o sustancias activas como el diazepam a estos receptores conduce a un aumento de la entrada de iones en la célula nerviosa en cuestión. Esto hace que la célula se vuelva menos activa y el sistema nervioso central se debilite. Dado que el alcohol y el diazepam tienen un efecto muy similar, hay un aumento significativo en el efecto de ambas sustancias cuando se toman al mismo tiempo.

Puede llevar a trastornos respiratorios hasta paro respiratorio y estados comatosos. Una sobredosis de benzodiazepinas y alcohol puede ser fatal. La cantidad de una sobredosis varía mucho de una persona a otra. También está contraindicada la combinación de benzodiazepinas y somníferos u otras sustancias depresoras.

retirada

Las benzodiazepinas son un fármaco muy eficaz, especialmente para tratar la ansiedad o la agitación aguda. Sin embargo, la desventaja de este grupo de principios activos es su alto potencial de dependencia.

La dependencia puede desarrollarse después de poco tiempo e incluso con una dosis normal. Por tanto, muchos pacientes sufren de adicción a las benzodiazepinas, a menudo sin siquiera darse cuenta. La adicción es de naturaleza psicológica y física. Entonces, con la abstinencia hay síntomas de abstinencia físicos y psicológicos.

Debido al alto riesgo de desarrollar adicción, la ingesta de Valium® y compañía generalmente debe limitarse a unas pocas semanas. En la práctica, sin embargo, este no suele ser el caso. Si ha habido un desarrollo de dependencia, se debe discutir con la persona afectada cómo proceder. Como regla general, se debe buscar la abstinencia si la enfermedad subyacente lo permite. El principio aquí no es dejar de tomar el medicamento por completo durante la noche, sino reducirlo lentamente, es decir, seguir reduciendo la dosis. Dependiendo del nivel de la dosis, puede reducirlo relativamente rápido al principio. Por ejemplo, la dosis se reduce a intervalos semanales.

Sin embargo, especialmente hacia el final, los afectados a veces muestran síntomas de abstinencia pronunciados, por lo que la reducción aquí debería tener lugar muy lentamente.

El objetivo es suspender el fármaco de forma permanente y completa. Los síntomas de abstinencia incluyen Ansiedad, inquietud, cambios de humor, pesadillas, trastornos del sueño, sudoración, falta de apetito, náuseas, alteraciones visuales como ojos parpadeantes o visión borrosa, cambios en el sentido del olfato y el gusto, hipersensibilidad a la luz y al ruido, acúfenos, temblores (temblores en las manos), palpitaciones y aumento de la presión arterial.. Los síntomas graves de abstinencia incluyen Alucinaciones, miedo o creencia de que se seguirán, convulsiones y delirio.

Efectos secundarios

Al efectos secundarios comunes Valium® incluye somnolencia diurna severa, tiempo de reacción prolongado (peligroso en Tráfico en la carretera!), Mareos, trastornos de la marcha, debilidad muscular, trastornos de concentración, dolores de cabeza, confusión y la aparición de lagunas temporales de memoria.

Efectos secundarios menos frecuentes son molestias gastrointestinales (náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos), falta de producción de orina (retención urinaria), dolor de pecho, presión arterial baja y pulso bajo, estados de ánimo depresivos, pérdida de la libido (disminución del deseo sexual), trastornos del ciclo menstrual en mujeres, aumento del apetito, sequedad de boca , reacciones alérgicas de la piel (enrojecimiento, picor), alteraciones visuales, estado de ánimo depresivo y alucinaciones.

Derecho en la vejez puede ocurrir una reacción llamada paradójica al tomar Valium®. La medicación no calma a los pacientes, sino más bien inquietos, excitados y ansiosos.

En una dosis demasiado alta Valium® puede provocar problemas respiratorios, especialmente en combinación con alcohol, pastillas para dormir u otras sustancias depresivas. En las pruebas de laboratorio, el uso de diazepam puede conducir a un aumento de los valores hepáticos, que deben controlarse. Si los valores hepáticos aumentan significativamente, puede ser necesario suspender el medicamento.

Obtenga más información al respecto: Efectos secundarios de Valium®

Mecanismo de acción

Valium® (Diazepam) actúa sobre un receptor im cerebro. Este receptor se encuentra en las células nerviosas y regula la afluencia de a través de su acoplamiento a un canal. Iones de cloruro en la celda.
Tales canales son necesarios porque la célula es bastante impermeable a los iones de cualquier tipo. Solo a través de la presencia de bombas, canales y receptores (que a menudo están vinculados a canales) Los iones pueden pasar del interior de la célula al exterior o del exterior al interior de la célula. Si este no fuera el caso y los iones podrían elegir libremente su gradiente (así, desde el lugar de la concentración superior al lugar de la menor concentración de ti mismo), la celda se encogería o estallaría como resultado del flujo osmótico (ecualizador) posterior de agua y, por lo tanto, se volvería inoperable.
El receptor del Valium® (Diazepam) se llama Receptor GABA designado. GABA (Ácido gamma-aminobutírico) es un Neurotransmisores. Es el ligando de este receptor. Esto significa que cuando GABA se une, el receptor hace una Cambio conformacional a través y el canal que pertenece al complejo receptor durante unos milisegundos permeable a los iones de cloruro. Dado que la concentración de cloruro fuera de la celda es mucho mayor que en el interior, los iones de cloruro fluyen hacia el interior de la celda en esta corta fase del canal abierto. Los iones de cloruro simplemente tienen carga negativa. Entonces la célula obtiene un potencial más negativo a través de su afluencia.
Si profundiza un poco más en la fisiología celular, verá como una ley que una célula siempre se vuelve más activa cuando su potencial se vuelve más positivo. los potencial de reposo normal una celda está en el rango entre -60 y -80 mV (Milivoltios). Cuando fluyen iones negativos o fluyen iones positivos, el potencial de la celda se acerca a 0 (Despolarización). Si ha alcanzado un cierto umbral, surge un potencial de acción y la célula se excita, es decir, se activa. Pero es al revés con la entrada de carga negativa, como en el caso del receptor GABA. Los iones de cloruro fluyen hacia adentro, por lo que el potencial de la célula se vuelve aún más negativo. La célula está hiperpolarizada. Esto lo hace aún menos excitable, por lo que se necesitaría mucho más "esfuerzo" para ponerlo en un estado activo.
Ahora, ¿cuál es el efecto de Valium®? Se une al receptor GABA y cambia su conformación de tal manera que se vuelve aún más susceptible a la unión de su ligando GABA. Un influjo de cloruro hiperpolarizante se produce más rápida y fácilmente y la célula se vuelve menos excitable.